2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
    Neuronal Signaling
  4. Histamine Receptor

Histamine Receptor (组胺受体)

组胺受体 (Histamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，其内源性配体为组胺。已知有四种组胺受体：H1 受体、H2 受体、H3 受体、H4 受体。H1 受体是属于视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族的组胺受体。该受体由生物胺组胺激活，在全身表达，具体而言，在平滑肌、血管内皮细胞、心脏和中枢神经系统中。H2 受体通过 Gs 与腺苷酸环化酶正向偶联。它是一种强效的 cAMP 生成刺激剂，可激活蛋白激酶 A。组胺 H3 受体在中枢神经系统中表达，在周围神经系统中表达较少，在周围神经系统中，它们在突触前组胺能神经元中充当自受体，并通过反馈抑制组胺合成和释放来控制组胺周转。组胺 H4 受体已被证明参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

Histamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors with histamine as their endogenous ligand. There are four known histamine receptors: H1 receptor, H2 receptor, H3 receptor, H4 receptor. The H1 receptor is a histamine receptor belonging to the family of Rhodopsin-like G-protein-coupled receptors. This receptor, which is activated by the biogenic amine histamine, is expressed throughout the body, to be specific, in smooth muscles, on vascular endothelial cells, in the heart, and in the central nervous system. H2 receptors are positively coupled to adenylate cyclase via Gs. It is a potent stimulant of cAMP production, which leads to activation of Protein Kinase A. Histamine H3 receptors are expressed in the central nervous system and to a lesser extent the peripheral nervous system, where they act asautoreceptors in presynaptic histaminergic neurons, and also control histamine turnover by feedback inhibition of histamine synthesis and release. The Histamine H4 receptor has been shown to be involved in mediating eosinophil shape change and mast cell chemotaxis.

Histamine Receptor 亚型特异性产品:

Histamine Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1794A
    Thiethylperazine dimaleate

    二马来酸硫乙基哌嗪

    		Antagonist 99.99%
    Thiethylperazine dimaleate 是一种吩噻嗪衍生物，是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine dimaleate 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂，可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine dimaleate 具有止吐，抗精神病和抗菌作用。
    Thiethylperazine dimaleate
  • HY-121356
    Carebastine

    卡依巴司丁

    		Antagonist 99.23%
    Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖，迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。
    Carebastine
  • HY-16289
    Lodoxamide tromethamine

    洛度沙胺氨丁三醇

    		Inhibitor 99.85%
    Lodoxamide tromethamine (U-42585E) 是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于研究哮喘和过敏性结膜炎。
    Lodoxamide tromethamine
  • HY-B1062
    Dexchlorpheniramine maleate

    马来酸右氯苯那敏

    		Inhibitor ≥98.0%
    Dexchlorpheniramine maleate 是一种可口服的抗组胺剂，具有抗炎，抗刺激，抗过敏和皮肤屏障作用。Dexchlorpheniramine maleate 抑制大鼠心肌收缩。Dexchlorpheniramine maleate 可用于过敏性鼻炎研究。
    Dexchlorpheniramine maleate
  • HY-B0527AS
    Amitriptyline-d6 hydrochloride

    盐酸阿米替林 d6 (盐酸盐)

    		Inhibitor 99.65%
    Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-B1478
    Dimaprit dihydrochloride Agonist 99.91%
    Dimaprit dihydrochloride 是一种选择性的组胺 H2 受体激动剂，它还抑制 nNOS，IC50 值为 49 μM。Dimaprit dihydrochloride 可刺激胃酸的分泌。
    Dimaprit dihydrochloride
  • HY-N7503
    Psoralenoside Inhibitor 99.84%
    Psoralenoside 是源于 Psoralea corylifolia 中的一种苯并呋喃苷。Psoralenoside 对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道 (E-value≥-6.5 Kcal/mol) 具有较高的亲和力。Psoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。
    Psoralenoside
  • HY-147276
    Izuforant Antagonist 98.88%
    Izuforant (JW1601) (Compound 24) 是一种具有口服活性的组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂，对人 H4R 的 IC50为 36 nM。 Izuforant 对人血清素3受体 (h5-HT3R) 具有结合亲和力，IC50 为 9.1 μM。 Izuforant 具有较强的止痒和抗炎作用。
    Izuforant
  • HY-B1483
    Methapyrilene hydrochloride Antagonist 99.88%
    Methapyrilene (Thenylpyramine) hydrochloride 是一种口服活性 H1 受体 (H1-receptor antihistamine) 抗组胺剂和吡啶类抗胆碱能剂。Methapyrilene hydrochloride 具有肝毒性，可作为肝毒素在体内引起门脉周围肝坏死。
    Methapyrilene hydrochloride
  • HY-13511
    Rupatadine

    卢帕他定

    		Antagonist 99.70%
    Rupatadine (UR-12592) 是一种有效的，具有口服活性的长效 PAF/H1 受体的双抑制剂，Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹的研究。
    Rupatadine
  • HY-109074
    Seliforant Antagonist
    Seliforant (SENS-111) 是一种选择性和具有口服活性组胺H4受体拮抗剂。
    Seliforant
  • HY-12394
    Dothiepin

    度硫平

    		Inhibitor ≥98.0%
    Dothiepin (Dosulepin; Dothep) 是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁剂。Dothiepin 是一种更倾向于抑制去甲肾上腺素摄取而不是血清素摄取的抑制剂。Dothiepin 通过抑制神经元摄取促进去肾上腺素能神经传递。Dothiepin 也是组胺 H1 受体拮抗剂，无心脏毒性。Dothiepin 在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎中表现出显著的镇痛活性。
    Dothiepin
  • HY-30234S
    Clemizole-d4 Antagonist 99.82%
    Clemizole-d4 是 Clemizole 的一种氘代化合物。Clemizole 是 H1 受体拮抗剂，还能抑制 NS4B 的 RNA 结合及 HCV 的复制。
    Clemizole-d<sub>4</sub>
  • HY-D0237
    Betahistine mesylate

    甲磺酸倍他司汀

    		Modulator 99.90%
    Betahistine mesylate 是一种具有口服活性的的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H3 receptor) 的拮抗剂。Betahistine 可以用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
    Betahistine mesylate
  • HY-17428
    Tripelennamine hydrochloride

    盐酸曲吡那敏

    		Antagonist 99.81%
    Tripelennamine hydrochloride 是一种乙二胺衍生物，是一种有效的组胺 H1 受体拮抗剂。Tripelennamine hydrochloride 可减轻组织胺引起的机体过敏反应。Tripelennamine hydrochloride 可用于鼻炎、结膜炎、过敏性和过敏性反应的研究。
    Tripelennamine hydrochloride
  • HY-100238
    Antihistamine-1 Inhibitor 99.45%
    Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂，其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。
    Antihistamine-1
  • HY-127167
    3',4'-Dihydroxyflavone

    3,4-二羟基黄酮

    		98.61%
    3',4'-Dihydroxyflavone 是一种黄酮类化合物。 3',4'-DiHydroxyflavone 具有抗过敏活性，IC50 值为 30 μM。3',4'-Dihydroxyflavone 可用于 I 型过敏的研究。
    3',4'-Dihydroxyflavone
  • HY-123532
    JNJ10191584 Antagonist 99.95%
    JNJ10191584 (VUF6002) 是具有口服活性的、选择性的 histamine H4 受体 拮抗剂，Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍，对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用，IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。
    JNJ10191584
  • HY-106372A
    Carcainium chloride 99.74%
    Carcainium chloride (QX 572) 是 Lidocaine 的四元衍生物。有镇咳作用。
    Carcainium chloride
  • HY-12190
    JNJ-5207852 Antagonist ≥98.0%
    JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂，其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9，9.24。
    JNJ-5207852
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histamine Receptor Isoform Comparison

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